Modo de administração:

Os comprimidos são mastigáveis e palatáveis para a maioria dos cães. Se o cão não aceitar os comprimidos diretamente, podem ser administrados com a comida.

Esquema de tratamento:

Tratamento de infestações por pulgas e carraças: em intervalos mensais ao longo da estação das pulgas e/ou carraças, conforme a situação epidemiológica local.

Tratamento da demodicose (causada por Demodex canis): administração mensal do produto até serem obtidos dois raspados negativos da pele com um mês de intervalo. Os casos graves podem necessitar de tratamentos mensais prolongados.

Como a demodicose é uma doença multifatorial, sempre que possível, é aconselhável tratar também adequadamente qualquer doença subjacente.

Tratamento da sarna sarcóptica (causada por Sarcoptes scabiei var. canis): administração mensal do produto durante dois meses consecutivos. Podem ser necessárias administrações mensais adicionais do produto conforme a avaliação clínica e os raspados da pele.

Tratamento das infestações por pulgas em cães (Ctenocephalides felis e C. canis) durante pelo menos 5 semanas. O medicamento veterinário pode ser utilizado como parte da estratégia de tratamento para o controlo da dermatite alérgica à picada da pulga (DAPP).

Tratamento das infestações por carraças em cães (Dermacentor reticulatus, Ixodes ricinus, Ixodes hexagonus, Rhipicephalus sanguineus). Um tratamento elimina as carraças durante pelo menos um mês.

As pulgas e as carraças devem aderir ao hospedeiro e começar a alimentar-se para ficarem expostas à substância ativa.

Tratamento da demodicose (causada por Demodex canis).

Tratamento da sarna sarcóptica (causada por Sarcoptes scabiei var. canis).

Propriedades farmacodinâmicas

O afoxolaner é um inseticida e acaricida que pertence à família das isoxazolinas. O afoxolaner atua interagindo com os canais de cloro regulados por ligando, em particular com os canais do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), bloqueando assim a transferência pré- e pós-sináptica dos iões cloreto através das membranas celulares. Como resultado, ocorre uma atividade descontrolada do sistema nervoso central e a morte dos insetos e ácaros.

A toxicidade seletiva do afoxolaner entre insetos/ácaros e mamíferos pode ser inferida pela sensibilidade diferencial dos recetores GABA dos insetos/ácaros em relação aos recetores dos mamíferos.

O afoxolaner é ativo contra pulgas adultas, bem como contra várias espécies de carraças, tais como Dermacentor reticulatus e D. variabilis, Ixodes ricinus e I. scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum e Haemaphysalis longicornis.

NexGard elimina as pulgas nas primeiras 8 horas e as carraças nas primeiras 48 horas. O medicamento veterinário elimina as pulgas antes da produção de ovos e, por conseguinte, previne a contaminação do lar.

Dados farmacocinéticos

Após administração oral em cães, o afoxolaner demonstrou ter uma elevada absorção sistémica. A biodisponibilidade absoluta foi de 74%. A concentração máxima média (Cmax) foi de 1.655 ± 332 ng/ml em plasma às 2–4 horas (Tmax) após a administração de 2,5 mg/kg de afoxolaner. O afoxolaner distribui-se nos tecidos com um volume de distribuição de 2,6 ± 0,6 l/kg e uma depuração sistémica de 5,0 ± 1,2 ml/h/kg.

A meia-vida terminal em plasma é de aproximadamente 2 semanas na maioria dos cães; no entanto, a meia-vida do afoxolaner pode diferir entre cães (por exemplo, num estudo, a t½ em Collies a 25 mg/kg de peso foi até 47,7 dias) sem impactar a segurança. Experiências in vitro demonstraram que não existe fluxo da glicoproteína P, o que confirma que o afoxolaner não é um substrato para os transportadores da glicoproteína P. O afoxolaner é metabolizado no cão em compostos mais hidrofílicos e depois eliminado. Tanto os metabolitos como o composto progenitor são eliminados do corpo por excreção urinária e biliar, sendo maioritária a excreção pela bílis. Não foi observada evidência de ciclo entero-hepático.

ORAL

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