Por vía oral. Antes de iniciar el tratamiento, se debe hacer una evaluación de todas las opciones terapéuticas alternativas. Para asegurar la administración de la dosis correcta, es preciso determinar de la forma más exacta posible el peso corporal.

En el primer uso: sustituya el cierre de rosca original del frasco por el cierre de rosca que se suministra por separado. Llene la jeringa de administración tirando del émbolo hasta que alcance la graduación correspondiente al peso corporal correcto del animal. Tras administrar el medicamento veterinario, cierre bien el frasco con el tapón, lave la jeringa medidora con agua y déjela secar.

Pauta posológica y forma de administración

Perros: La dosis media recomendada de ciclosporina es 5 mg por kg de peso corporal (0,25 ml de solución oral por 2,5 kg de peso corporal). El medicamento veterinario debe administrarse al menos 2 horas antes o después de la toma de alimentos. Debe administrarse directamente en la boca del perro, sobre el dorso de la lengua, utilizando la jeringa de dosificación graduada suministrada (1 ml de solución oral contiene 50 mg de ciclosporina) y dispensando la totalidad de la dosis.

Gatos: La dosis recomendada de ciclosporina es de 7 mg/kg de peso (0,14 ml de solución oral por kg) y debe administrarse, en principio, a diario. La frecuencia de administración debe reducirse posteriormente en función de la respuesta. Este medicamento veterinario puede administrarse mezclado con comida o directamente en boca. Si se mezcla con comida, la solución debe mezclarse con la mitad de la cantidad normal de comida consumida con la jeringa de administración graduada (1 ml de solución oral contiene 50 mg de ciclosporina), preferiblemente tras un período de ayuno suficiente para garantizar que el gato consuma toda la ración. Podrá darle el resto de la comida cuando haya terminado la parte con medicamento.

Si el gato no acepta la mezcla de medicamento y comida, debe administrar la dosis completa introduciendo la jeringa directamente en la boca del gato. Si el gato solo consume parte de la mezcla de comida y medicamento, la administración del medicamento directamente en boca con la jeringa de administración graduada debe continuar el siguiente día.

Duración y frecuencia de la administración

El medicamento veterinario se administrará diariamente al principio, hasta observar una mejoría clínica satisfactoria (según la intensidad del prurito y la gravedad de la lesión: excoriaciones, dermatitis miliar, placas eosinofílicas o alopecia provocada). Esto generalmente ocurrirá en el plazo de 4-8 semanas. Si no se obtiene respuesta durante las primeras 8 semanas, el tratamiento debe interrumpirse. Una vez controlados satisfactoriamente los signos clínicos de la dermatitis atópica/alérgica, la preparación puede administrarse cada dos días como dosis de mantenimiento. El veterinario debe realizar una evaluación clínica en intervalos periódicos y ajustar la frecuencia de administración a la respuesta clínica obtenida.

En algunos casos, cuando los signos clínicos se controlan con una pauta de dosificación cada dos días, el veterinario puede decidir administrar el medicamento veterinario cada 3 o 4 días. A fin de mantener la remisión de los signos clínicos, se debe usar la frecuencia efectiva más baja de la pauta posológica. Puede plantearse un tratamiento adjunto (p. ej., champús medicados, ácidos grasos) antes de reducir el intervalo de dosificación. Se debe revaluar a los pacientes de forma periódica y revisar las opciones terapéuticas alternativas. El tratamiento puede interrumpirse cuando se controlen los signos clínicos. Si estos recurren, el tratamiento debe reanudarse con una pauta de dosificación diaria y, en ciertos casos, puede ser necesario administrar ciclos terapéuticos repetidos.

Tratamiento de las manifestaciones crónicas de la dermatitis atópica en perros. Tratamiento sintomático de la dermatitis alérgica crónica en gatos.

Propiedades farmacológicas: inmunosupresores; inhibidores de la calcineurina; ciclosporina.

Código ATCvet: QL04AD01.

Propiedades farmacodinámicas:

La ciclosporina (también conocida como ciclosporina, ciclosporina A, CsA) es un inmunosupresor selectivo. Es un polipéptido cíclico constituido por 11 aminoácidos, tiene un peso molecular de 1,203 daltons y actúa específica y reversiblemente sobre los linfocitos T. La ciclosporina ejerce efectos antiinflamatorios y antipruriginosos en el tratamiento de la dermatitis alérgica o atópica. Se ha constatado que inhibe preferentemente la activación de los linfocitos T en respuesta a la estimulación antigénica al afectar a la producción de IL-2 y de otras citocinas derivadas de los linfocitos T. La ciclosporina también es capaz de inhibir la función de presentación de antígenos en el sistema inmunitario cutáneo. Asimismo, bloquea el reclutamiento y la activación de los eosinófilos, la producción de citocinas por los queratinocitos, las funciones de las células de Langerhans, la desgranulación de los mastocitos y, por consiguiente, la liberación de histamina y de citocinas proinflamatorias. La ciclosporina no reduce la hematopoyesis ni tiene efectos sobre la función de las células fagocíticas.

Datos farmacocinéticos:

Absorción:

Perros: La biodisponibilidad de la ciclosporina es de alrededor del 35% en los perros. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en el plazo de 1 hora. La biodisponibilidad es mayor y se encuentra menos sujeta a variaciones individuales si se administra a animales en ayunas.

Gatos: La biodisponibilidad cuando se administra a gatos en ayunas durante 24 horas (mezclada con algo de comida) o tras alguna de las comidas es del 29% y del 23%, respectivamente. La concentración plasmática máxima se suele alcanzar en 1-2 horas en caso de administración en ayunas. Tras la administración con la comida en gatos en ayunas, la concentración plasmática máxima se alcanza en un plazo de entre 1.5 y 5 horas. La absorción puede retrasarse varias horas si se administra tras las comidas. A pesar de estas diferencias farmacocinéticas, se ha demostrado que la respuesta clínica es la misma.

Distribución:

Perros: El volumen de distribución es de aproximadamente 7.8 l/kg. Se distribuye ampliamente a todos los tejidos. Tras la administración diaria repetida, las concentraciones cutáneas son varias veces superiores a las sanguíneas.

Gatos: El volumen de distribución en equilibrio es de aproximadamente 3.3 l/kg. Se distribuye ampliamente a todos los tejidos, incluida la piel.

Metabolismo:

Se metaboliza principalmente en el hígado por mediación del citocromo P450 (CYP 3A 4), pero también en el intestino. El metabolismo tiene lugar principalmente en forma de hidroxilación y desmetilación, generando metabolitos con nula o escasa actividad.

Eliminación:

La eliminación se realiza principalmente por las heces. Una pequeña parte de la dosis administrada se excreta con la orina como metabolitos inactivados. En los perros, la semivida de eliminación es de aproximadamente 10-20 horas. No se observó una acumulación significativa en la sangre tras un año de tratamiento. En los gatos, se observa una bioacumulación leve relacionada con la semivida de eliminación del fármaco, que es de unas 24 horas con dosis repetidas. La situación de equilibrio se alcanza en menos de 7 días, con un factor de bioacumulación entre 1.0 y 1.72. En los gatos, se producen grandes variaciones de la concentración plasmática. De acuerdo con la pauta posológica recomendada, las concentraciones plasmáticas no suelen anticipar la respuesta clínica, por lo que no se recomienda supervisar los marcadores sanguíneos.

ORAL

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