Vía oral.

No administrar con el alimento dado que los ensayos clínicos han demostrado una mejor eficacia del robenacoxib para osteoartritis cuando se administra sin alimento o al menos 30 minutos antes o después de una comida.

Los comprimidos Onsior tienen sabor y la mayoría de perros los toman voluntariamente. Los comprimidos no se deben dividir o partir.

Osteoartritis: La dosis recomendada de robenacoxib es de 1 mg/kg de peso corporal con un rango de 1-2 mg/kg. Administrar una vez al día, a la misma hora, cada día según la tabla siguiente.

Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados a osteoartritis crónica en perros.

Para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la cirugía de tejidos blandos en perros.

Propiedades farmacodinámicas

El robenacoxib es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase coxib. Es un potente inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX-2). La enzima ciclooxigenasa (COX) aparece en dos formas. La COX-1 es la forma constitutiva de la enzima y tiene funciones protectoras, por ejemplo, del tracto gastrointestinal y de los riñones. La COX-2 es la forma inducible de la enzima y es la responsable de la producción de mediadores, incluida la PGE2, que provoca dolor, inflamación o fiebre.

En un análisis in vitro de sangre completa en perros, el robenacoxib fue aproximadamente 140 veces más selectivo de la COX-2 (IC50 0,04 µM) que de la COX-1 (IC50 7,9 µM). El robenacoxib ejerció una marcada inhibición de la actividad de la COX-2 pero no tuvo efecto sobre la actividad de la COX1 del perro a dosis comprendidas entre 0,5 y 4 mg/kg. Por lo tanto, los comprimidos de robenacoxib son ahorradores de la COX-1 a las dosis recomendadas en el perro.

En un modelo de inflamación, el robenacoxib tuvo efectos analgésicos y antiinflamatorios con dosis orales únicas de 0,5 a 8 mg/kg con una DI50 de 0,8 mg/kg y un inicio rápido de la acción (0,5 h). En los ensayos clínicos en perros, el robenacoxib redujo la cojera y la inflamación asociada con osteoartritis crónica, y dolor, inflamación y la necesidad de tratamiento de rescate en perros sometidos a cirugía de tejidos blandos.

Datos farmacocinéticos

Absorción

Tras la administración oral de comprimidos de sabor de robenacoxib sin alimento a 1 mg/kg, se alcanzan rápidamente concentraciones máximas en sangre con una Tmax de 0,5 h, una Cmax de 1124 ng/ml y un AUC de 1249 ng.h/ml. La administración conjunta de los comprimidos sin sabor de robenacoxib con el alimento no retrasó la Tmax (0,5 h) pero redujo ligeramente la Cmax (832 ng/ml) y el AUC (782 ng.h/ml). La biodisponibilidad sistémica de los comprimidos de robenacoxib en perros fue del 62% con alimento y del 84% sin alimento.

Distribución

El robenacoxib tiene un volumen de distribución relativamente pequeño (Vss 240 ml/kg) y su unión a proteínas plasmáticas es elevada (>99%).

Metabolismo

El robenacoxib es ampliamente metabolizado en el hígado de los perros. Aparte de un metabolito lactámico, se desconoce la identidad de los demás metabolitos en perros.

Eliminación

El robenacoxib se elimina rápidamente de la sangre (CL 0,81 l/kg/h) con una semivida de eliminación t1/2 de 0,7 h tras una administración intravenosa. Tras la administración oral de los comprimidos, la semivida terminal en sangre fue de 1,2 h. El robenacoxib persiste durante más tiempo y a concentraciones más altas en los puntos de la inflamación que en sangre. El robenacoxib se excreta predominantemente por vía biliar (≈65%) y el resto por vía renal.

La administración repetida de robenacoxib oral a perros, a dosis de 2-10 mg/kg durante 6 meses, no produjo ningún cambio en el perfil sanguíneo; no hubo acumulación de robenacoxib ni inducción enzimática. No se ha analizado la acumulación de metabolitos. La farmacocinética del robenacoxib no difiere entre perros machos o hembras y es lineal en el intervalo de 0,5-8 mg/kg.