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Contactaroclacitinib , 16 mg oclacitinib (como oclacitinib maleato)
Nota TécnicaTratamiento del prurito asociado con dermatitis alérgica en perros. Tratamiento de las manifestaciones clínicas de la dermatitis atópica en perros.
Vía oral. Dosis y pauta de tratamiento: La dosis inicial recomendada es de 0,4 a 0,6 mg oclacitinib/kg peso, administrado por vía oral, dos veces al día durante 14 días.
Como terapia de mantenimiento, se debe administrar la misma dosis (0,4 a 0,6 mg oclacitinib/kg peso) solamente una vez al día. La terapia de mantenimiento a largo plazo debe basarse en una evaluación de beneficio-riesgo individual.
Estos comprimidos pueden administrarse con o sin alimento. La siguiente tabla muestra el número de comprimidos necesarios. Los comprimidos son divisibles por la ranura de separación.
IndicaçõesTratamiento del prurito asociado con dermatitis alérgica en perros. Tratamiento de las manifestaciones clínicas de la dermatitis atópica en perros.
PropiedadesPropiedades farmacodinámicas
Oclacitinib es un inhibidor de la Janus quinasa (JAK). Puede inhibir la función de varias citoquinas dependientes de la actividad enzimática JAK. Para oclacitinib, las citoquinas diana son aquellas citoquinas proinflamatorias o que tienen una función en la respuesta alérgica/prurito. No obstante, oclacitinib también puede ejercer efectos sobre otras citoquinas (por ejemplo, las que participan en la defensa del hospedador o hematopoyesis) con sus potenciales efectos no deseados.
Datos farmacocinéticos
Tras la administración oral en perros, la absorción del oclacitinib maleato es elevada y rápida, alcanzándose la concentración plasmática máxima (tmax) en menos de 1 hora. La biodisponibilidad absoluta del oclacitinib maleato fue del 89%. El estado prandial del perro no afecta de manera significativa a la velocidad y proporción de su absorción.
El aclaramiento plasmático total del oclacitinib fue bajo – 316 ml/h/kg peso (5,3 ml/min/kg peso), y el volumen de distribución aparente en estado estacionario fue 942 ml/kg peso. Tras la administración intravenosa y oral, las t1/2s terminales fueron similares, 3,5 y 4,1 horas, respectivamente. El oclacitinib muestra una baja unión a proteínas con un 66,3% a 69,7% de unión en plasma canino fortificado con concentraciones nominales que van desde 10 hasta 1.000 ng/ml.
En el perro, el oclacitinib se metaboliza en múltiples metabolitos. El principal metabolito oxidativo se identificó en plasma y orina. En general, la ruta principal de eliminación es el metabolismo, y en menor medida la eliminación renal y biliar. La inhibición del citocromo canino P450s es mínima con un CI50 50 veces superior que la Cmax media observada (333 ng/ml o 0,997 µM) tras la administración oral de 0,6 mg/kg peso en el estudio de seguridad en la especie de destino. Por tanto, el riesgo de interacciones metabólicas fármaco-fármaco debido a la inhibición de oclacitinib es muy bajo. No se observó acumulación en la sangre de los perros tratados durante 6 meses con oclacitinib.
Modo de Conservação1
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