El toceranib es una molécula pequeña, un inhibidor multicinasa, que posee actividad antitumoral y antiangiogénica directas. El toceranib inhibe selectivamente la actividad de la tirosina cinasa de varios miembros del grupo de los receptores tirosina cinasa (RTK), algunos de los cuales están implicados en el crecimiento tumoral, la angiogénesis patológica y la progresión metastásica del cáncer. El toceranib inhibió la actividad de la tirosina cinasa Flk-1/KDR (receptor del factor de crecimiento vascular endotelial VEGFR2), del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) y del receptor del factor de células madre (c-Kit) tanto en ensayos bioquímicos como celulares.

El toceranib muestra un efecto antiproliferativo sobre las células endoteliales in vitro. Induce la parada del ciclo celular y posterior apoptosis en líneas celulares tumorales que expresan mutaciones activadoras en la cinasa dividida RTK, c-Kit. Con frecuencia, el crecimiento del mastocitoma canino se debe a una mutación activadora en c-Kit.

Tras la administración oral de toceranib fosfato, aproximadamente el 92% del fármaco administrado se excreta por heces y otro 7% por orina.

Posología:
La dosis inicial recomendada es de 3,25 mg/kg de peso vivo, administrada cada dos días (para más información, consulte la tabla de dosificación del prospecto).

La dosis debe basarse en valoraciones veterinarias realizadas semanalmente durante las primeras seis semanas y después, cada seis semanas. La duración del tratamiento depende de la respuesta al mismo. El tratamiento deberá continuar en caso de enfermedad estable, o respuesta parcial o completa, siempre que el producto se tolere suficientemente bien. En caso de progresión del tumor, es poco probable que el tratamiento tenga éxito y deberá revisarse.

Sujeto a prescripción veterinaria

Registro nº: UE/2/09/100/002

Indicaciones: Perros: tratamiento de mastocitomas cutáneos caninos no extirpables recurrentes Patnaik grado II (grado intermedio) o III (grado elevado).

Vía de administración: Oral.

Modo de conservación: No requiere condiciones especiales de conservación.