Sustancia activa:

Cada comprimido recubierto con película contiene:

APOQUEL 3,6 mg: 3,6 mg oclacitinib (como oclacitinib maleato)

APOQUEL 5,4 mg: 5,4 mg oclacitinib (como oclacitinib maleato)

APOQUEL 16 mg: 16 mg oclacitinib (como oclacitinib maleato)

Especies de destino: Perros.

Indicaciones de uso, especificando las especies de destino:

Tratamiento del prurito relacionado con dermatitis alérgica en perros.

Tratamiento de las manifestaciones clínicas de la dermatitis atópica en perros.

Contraindicaciones:

No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.

No usar en perros de menos de 12 meses de edad o de menos de 3 kg de peso.

No usar en perros con evidencia de inmunosupresión, como hiperadrenocorticismo, o con evidente neoplasia maligna progresiva ya que la sustancia activa no ha sido evaluada en estos casos.

Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta:

No ha quedado demostrada la seguridad del medicamento veterinario durante la gestación, la lactancia, ni en perros reproductores, por lo tanto, su uso no está recomendado durante la gestación, lactancia, ni en perros reproductores.

Posología y vía de administración:

Uso oral.

Dosis y pauta de tratamiento:

La dosis inicial recomendada es de 0,4 a 0,6 mg oclacitinib/kg peso, administrado por vía oral, dos veces al día durante 14 días.

Como terapia de mantenimiento, se debe administrar la misma dosis (0,4 a 0,6 mg oclacitinib/kg peso) solamente una vez al día. La terapia de mantenimiento a largo plazo debe basarse en una evaluación riesgo-beneficio individual.

Estos comprimidos pueden administrarse con o sin alimento. La siguiente tabla muestra el número de comprimidos necesarios. Los comprimidos son divisibles por la ranura de separación.

Peso del perro:

Concentración y nº de comprimidos:

Apoquel 5.4 mg

Grupo farmacoterapéutico: Agentes frente a dermatitis, excluyendo corticosteroides.

Código ATCvet: QD11AH90

Propiedades farmacodinámicas:

Oclacitinib es un inhibidor selectivo de las enzimas Janus quinasa (JAK). Puede inhibir la función de varias citoquinas dependientes de la actividad enzimática JAK. Para oclacitinib, las citoquinas diana son aquellas citoquinas proinflamatorias o que tienen una función en la respuesta alérgica/prurito. No obstante, oclacitinib también puede ejercer efectos sobre otras citoquinas (por ejemplo, las que participan en la defensa del huésped o hematopoyesis) con sus potenciales efectos no deseados.

Datos farmacocinéticos:

Tras la administración oral en perros, la absorción del maleato de oclacitinib es elevada y rápida, alcanzándose la concentración plasmática máxima (tmax) en menos de 1 hora. La biodisponibilidad absoluta del maleato de oclacitinib fue del 89%. La ingesta no afecta de manera significativa a la velocidad y proporción de su absorción.

El aclaramiento plasmático es bajo – 316 ml/h/kg peso vivo (5,3 ml/min/kg peso vivo), y el volumen de distribución aparente en estado estacionario fue 942 ml/kg peso. Tras la administración oral e intravenosa, las vidas medias terminales fueron similares, 3,5 y 4,1 horas, respectivamente. El oclacitinib muestra una baja unión a proteínas con un 66,3% a 69,7% en plasma canino fortificado con concentraciones nominales que van desde 10 hasta 1.000 ng/ml.

En el perro, el oclacitinib se metaboliza en múltiples metabolitos. El principal metabolito oxidativo se identificó en plasma y orina.

En general, la ruta principal de eliminación es el metabolismo, y en menor medida la eliminación renal y biliar. La inhibición del citocromo P450s es mínima, con un CI50 50 veces superior que la Cmax media observada (333 ng/ml o 0,997 μM) tras la administración oral de 0,6 mg/kg peso en el estudio de seguridad en la especie de destino. Por tanto, el riesgo de interacciones metabólicas farmacofármaco debido a la inhibición de la oclacitinib es muy bajo. No se observó acumulación en la sangre de los perros tratados durante 6 meses con oclacitinib.

Período de validez:

Período de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 2 años.

Cualquier mitad de comprimido restante debe desecharse después de 3 días.

Precauciones especiales de conservación:

Conservar a temperatura inferior a 25 ºC.

Cualquier mitad de comprimido restante debe ser colocado de nuevo en el blister abierto y conservado (máximo de 3 días) en el embalaje original de cartón.